栀子来源于茜草科植物栀子的干燥成熟果实,其性寒味苦[1]。栀子生于山野间,适应性强,广泛分布于热带和亚热带地区。我国栀子资源主要分布于浙江、安徽、江西、台湾等省[2]。本文综述了栀子化学成分以及药理作用,为栀子的进一步研究开发提供参考。
1 化学成分研究
栀子的化学成分主要包括环烯醚萜、二萜、三萜、黄酮、有机酸酯、挥发油、多糖及各种微量元素[3]。
1.1 环烯醚萜类化合物 环烯醚萜类成分为栀子属植物的特征性成分。到目前为止,已分离鉴定的此类化合物有栀子苷、去羟栀子苷、1-β-龙胆苷、异羟栀子苷、栀子酸、山栀子苷、车叶草苷、去乙酰车叶草苷酸甲酯、栀子酮苷、鸡矢藤次苷甲酯、10-乙酰京尼平苷、6′′-O-E香豆酰基京尼平龙胆双糖苷等[4]。
1.2 二萜类化合物 目前,通过NMR、LC-MS等方法从栀子属植物中检测出以下几种二萜类化合物。分别为藏红花酸、E-、Z-藏红花素-β-D-龙胆二糖-β-D-葡萄糖酯、E-、Z-藏红花素-β-D-葡萄糖酯、E-、Z-藏红花素-β-D-龙胆二糖酯、E-、Z-藏红花素-β-D-龙胆二糖-β-D-三葡萄糖酯、E-、Z-藏红花素-二-β-D-龙胆二糖酯、trans-,cis-crocetin(β-D-neapolitanosyl)-(β-D-gentibiosyl)ester、trans-crocetindi (β-D-neapolitanosyl)ester、trans-、cis-crocetin (β-D-neapolitanosyl)- (β-D-glucosyl)es-ter、E-藏红花素-二-β-D-葡萄糖酯、neocrocin等[4]。
1.3 三萜类化合物 栀子属植物中的三萜类成分多存在于植物的茎皮或花中,已报到的此类成分多为环阿屯烷型的四环三萜苷元。如棉根皂甙元酸、齐墩果酸、常春藤皂甙元、斯皮诺素酸、泰国树脂酸、3-表-泰国树脂酸、栀子花酸、栀子花酸 甲 和 栀 子 花 酸 乙 、3- 表 - 齐 墩 果 酸 、oleanolicacid、hedrag enin、9,19- 环 木 菠 萝 烷 -3,24 二 酮 、9,19-环羊毛甾-24-烯-3,23-二酮、4-去甲-9,19-环羊毛甾-24-烯-3,23-二酮等[4]。
1.4 黄酮类化合物 栀子属植物中的黄酮类成分主要来源于栀子花和树胶中。主要有栀子素A、5-羟基-6,7,8,3′,4′,5′-六甲基黄酮、栀子素B、栀子素C、栀子素D、栀子素E、去甲基红橘素、3′,4′,5′-三甲氧基汉黄芩素、3,4′-二甲氧基汉黄芩素、4′-二羟基汉黄芩素、3′,4′-二羟基汉黄芩素、3′,4′,5′-三羟基汉黄芩素、5,7,3′,4′-四羟基-6,8-二甲氧基黄酮、4′,5,6,7-四羟基-3,3′,5′-三甲氧基黄酮、5-羟基-3,4′,5,6,7-五甲氧基黄酮、3′,5-二羟基-3,4′,5′,6,7-五甲氧基黄酮、5,5′-二羟基-6,7,2′,3′-四甲氧基黄酮、以及罕见黄酮5,3′,5′-三羟基-3,6,7,4′-四甲氧基黄酮和5-羟基-6,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮、栀子素-5-氧-D-β-吡喃葡萄糖甙、6-甲氧基-3-氧-甲基山柰酚、3-氧-甲基山柰酚、4,7-二羟基黄酮等[5]。
1.5 有机酸酯类化合物 经研究发现栀子属植物中的有机酸酯类成分主要有氯原酸、3,4-二氧-咖啡酰奎尼酸、3-氧-咖啡酰-4-氧-芥子酰奎尼酸、3,4-二咖啡酰-5-(3-羟基-3-甲基戊二酰)奎尼酸、3,5-二氧-咖啡酰-4-氧(3-羟基-3-甲基)戊二酰奎尼酸和3-咖啡酰-4-芥子酸等[6]。
1.6 挥发油 在栀子挥发油中主要有2-乙基-2-己烯醛、反,反-2,4-癸二烯醛、11-十八碳烯酸甲酯、6,10,14-三甲基-2-十五酮、12-乙酰氧基-9-十八碳酸甲酯、1,2,3,4,7,8,9,10-八氢-1,6-二甲基-4-异丙基-1-羟基萘、硬脂酸、9,12-十八碳二烯酸、3,7,11-三甲基-1,6,10-十二碳三烯-3-醇等[7]。
1.7 多糖类 在栀子属植物中除了以上所述的多种成分以外还含有多糖类化合物。如L-鼠李糖、L-岩藻糖、L-阿拉伯糖、D-葡萄糖及D-半乳糖等[8]。
2 药理作用研究
2.1 利胆保肝作用 栀子中含有的熊果酸能降低血清转氨酶,对肝癌细胞有明显的抑制作用[9-10]。果实中的环烯醚萜苷类均有利胆作用,京尼平苷对胆汁分泌明显呈持续性促进作用,藏红花素和藏红花酸均可使胆汁分泌增加[11]。
2.2 促进胰腺分泌作用 栀子及其提取物有利胰及降胰酶活性效应[12]。京尼平苷有显着的降低胰淀粉酶作用,而其酶解产物京尼平的增加胰胆流量作用最强,持续时间较短[13]。
2.3 对胃功能的影响 栀子生品对胃酸分泌和胃蛋白酶活性均有明显的抑制作用,京尼平苷对胃酸分泌和碳酰胆碱呈抑制作用,并使胃张力减少。因此认为京尼平对胃机能呈抗胆碱性的抑制作用。
2.4 泻下作用 京尼平苷可以促进大肠的蠕动,具有泻下功效。栀子水提物及京尼平苷口服给药或十二指肠给药,对动物均有显着的泻下作用[14]。
2.5 降压降脂降血糖作用 栀子煎剂和醇提物有降压作用,静脉给药降压迅速,维持时间短暂。认为降压作用部位在中抠,主要是加强延脑副交感中枢兴奋性所致。
栀子中的西红花苷及其代谢物藏红花酸具有明显的抑制胰脂酶的活性,进而抑制脂肪和胆固醇的吸收,与其降血脂作用有关。京尼平苷及其代谢产物京尼平能够影响体内血栓因子及血小板聚集,能显着延迟生化反应中大鼠股动脉血栓闭塞时间,抑制磷脂酸酶的活性,达到抗血栓作用[15]。
京尼平苷对糖尿病大鼠有明显的降血糖作用[16],栀子苷能显着降低糖尿病大鼠的血糖、胰岛素和三酰甘油水平[17],还能减少mRNA中糖原磷酸化酶和葡萄糖-6-磷酸酶的表达,降低免疫反应蛋白水平和酶活性[18]。
2.6 抗菌消炎作用 栀子醇提取液对多种真菌有抑制作用,其水煎液能杀死钩端螺旋体[19]。在体外,栀子煎剂能使血吸虫停止活动[20]。
3 小结
作为一种常用中药,栀子属植物化学成分以及药理作用有着广泛的研究前景。目前国内外对栀子的研究非常广泛,且多集中在栀子主要活性成分环烯醚萜类化合物的保肝利胆、抗炎杀菌、降压、防动脉粥样硬化、抗血栓等作用。随着对栀子研究的深入,会有越来越多的新药理作用被发现。因此,栀子仍然具有开发价值,值得进一步深入研究。
参考文献:
[1] 国 家 药 典 委 员 会 . 中 华 人 民 共 和 国 药 典 ( 一 部 ) [ M ] . 北京:中国医药科技出版社,2010:231.
[2] 付 小 梅 ,赖 学 文 ,葛 菲 ,等 . 中 药 栀 子 类 药 材 资 源 调 查和 商 品 药 材 鉴 定 [J]. 中 国 野 生 植 物 资 源 ,2002,21 (5):23-25.
[3] 陈红,肖 永 庆 ,李 丽 ,等 . 栀 子 化 学 成 分 研 究 [J]. 中 国 中药杂志,2007,32(11):1041-1043.
[4] 王 钢 力 ,陈 德 昌 ,赵 淑 杰 . 栀 子 属 植 物 化 学 成 分 的 研 究进展[J].中国中药杂志,1996,21(2):67-69.[5] 于 洋 ,高 昊 ,戴 毅 ,等 . 栀 子 属 植 物 化 学 成 分 的 研 究 进展[J].中草药,2010,41(1):148-153.
[6] 吴 拾 荆 ,李 华 彭 . 南 友 结 晶 栀 子 甙 的 研 究 [J]. 中 药 品 添加剂实验研究,2006,2(3):54-56.
[7] 谢 学 建 ,张 俊 慧 ,马 爱 华 . 中 药 栀 子 研 究 进 展 [J]. 时 珍国医国药,2000,11(10):943-945.
半夏[Pinelliaterrtata(Thunb.)Breit.]又叫旱半夏,水半夏[Ty-phoniumflagelliform(10dd.)Blume]又名土半夏、山半夏,规范名称为犁头尖。两者虽都同属天南星科(Araceae),但前者为半夏属,后者为独角莲属;前者史载于《神农本草经》,主产于四川、...
白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草(HedyotisdiffusaWilld.)的干燥全草,主要广泛分布于我国长江以南,如广东、浙江、江西、福建、湖北及西南等地,收载于《广东省中药材标准》。其别名蛇舌草、蛇刺草、羊须草等,具有清热解毒、利尿消肿、活血止痛等功...
活血祛瘀膏具有活血化瘀、行气通络、消肿止痛的作用,临床用于治疗急性软组织损伤、扭伤、骨伤等。方中主要药物为大黄、当归、红花、肉桂等。为控制其制剂质量,我们采用显微鉴别及薄层色谱鉴别方法,对方中的大黄、当归、红花、肉桂进行了定性鉴别研究,现...
鼻炎喷剂是顺德区桂州医院研发的一种医院制剂(批准文号:粤HB20111414),其处方组成含盐酸麻黄碱、环丙沙星、醋酸泼尼松龙等,具有抗菌、消炎、收缩血管作用。它的主要成分盐酸麻黄碱尚未建立含量测定项目,难以反映实际质量情况。本文增加盐酸麻黄碱的...
玛咖(Maca),又名Peruvianginseng、maka、maca-maca、maino、ayakchichira、ayakwillku等,是十字花科(Cruciferae)独荇菜属(Lepidium)高原植物,玛咖果实按颜色分为白、黄、紫、黑。它是一种原产于南美洲秘鲁安第斯山区的高原植物,生长在海拔...
板蓝根为常用中药材,为十字花科菘蓝属植物菘蓝(IsatisindigoticaFort)的干燥根,性寒味苦,具有清热解毒、凉血利咽之效,临床上广泛用于抗菌、抗病毒,增强机体免疫力,是清热解毒类重要的代表药物,表告依春为板蓝根抗病毒的代表性成分之一[1-2].2010版《中国药...
苦参洗剂主要成分为苦参等,适用于夏季皮炎、痱子、皮肤瘙痒等皮肤病,临床疗效良好。为探讨苦参洗剂的药效学机制,更好的稳定制剂质量,现将研究过程报告如下。1中药处方组成及制备过程1.1处方处方:苦参6g,白芷2g,紫苏梗20g,百部6g,...
肿痛安是华佗始创明方玉真散,现有的胶囊剂是在原方的基础上通过重新组方而成,其中的主要成分有三七、天麻、僵蚕、白附子(制)、防风、羌活、天南星(制)、白芷。肿痛安胶囊口服后具有祛风化痰、行瘀散结和消肿定痛的作用,临床主要用于风痰瘀阻引起的牙...
灌肠液Ⅱ号由黄柏、连翘、蒲公英、黄芩、大黄、青黛等药材组成.具有清热解毒、凉血燥湿、活血化瘀、止痢润肠、排脓止痛的功效.主要用于治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎,适用于肠黏膜充血水肿,血管纹理不清,大便次数增多,便不成形,便中带脓者.本试验采用薄层色...
裸花紫珠为马鞭草科紫珠属植物裸花紫珠(CallicarpanudifloraHookEtArn.)的干燥叶,其性凉、味苦涩,微辛,具有消炎,解毒,收敛,止血之功效,用于化脓性炎症,急性传染性肝炎,外治烧、烫伤,外伤出血等症[1]。紫珠属植物的化学成分研究表明,苯乙醇苷类成分是该属...