黄芪的化学成分与药理作用分析

　　黄芪是我国最古老的补中益气药之一，又名黄耆，始载于《神农本草经》，列为上品。《中国药典》2010年版一部规定黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus（Fisch.）Bge. var. mongholicus（Bge.）Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus（Fisch.）Bge.的干燥根。具有补气升阳、益卫固表、托毒生肌和利水退肿等功效；临床用于脾肺气虚、中气下陷、表虚自汗、气血不足、痈疽难溃、久溃不敛、气虚血滞、浮肿尿少、半身不遂和痹痛麻木等症。近年研究表明，黄芪主要含黄芪多糖、黄芪皂苷和黄酮类成分；具有增强免疫系统功能、抗心肌缺血、双向调节血压、保护血管内皮细胞、保肝、抗肿瘤、清除自由基和抗衰老等作用。本文综述了黄芪近5年化学成分及药理作用研究进展。

　　1 黄芪的化学成分

　　1.1 多糖类成分

　　黄芪的多糖类成分主要是杂多糖和葡聚糖。杂多糖多为酸性水溶性杂多糖，主要由葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖和半乳糖组成，少量杂多糖含有糖醛酸，包括葡糖醛酸和半乳糖醛酸，有些杂多糖仅由葡萄糖和阿拉伯糖组成。

　　葡聚糖又分为水溶性葡聚糖和水不溶性葡聚糖，分别是α-1,4/1,6-葡聚糖和α-1,4-葡聚糖。按照相对分子质量（Mr）大小，可把黄芪多糖分为高、低Mr区，其中低Mr部分纯度很高，且生物活性强，值得深入研究[1].

　　1.2 皂苷类成分

　　至今，国内外学者从黄芪及其同属近缘植物中分离得到的三萜皂苷类化合物已有40余种，主要有黄芪皂苷I~VIII,乙酰基黄芪皂苷，异黄芪皂苷I、II、IV和大豆皂苷四大类。除大豆皂苷I、黄芪皂苷VIII外，其余均以9,19-环羊毛脂烷型的四环三萜皂苷类为苷元，总称为黄芪皂苷或黄芪总皂苷[2].郑善松[3]等利用柱色谱技术分离纯化蒙古黄芪的乙醇提取物，首次从蒙古黄芪中分离得到黄芪皂苷VII、大豆皂苷I、大黄素及熊果酸 .

　　1.3 黄酮类成分

　　近年，随着分离提取技术和结构解析技术的发展，研究者们已从黄芪中分离得到将近40种黄酮类化合物，其中包括黄酮、异黄酮、异黄烷和紫檀烷四大类。张亚洲等[4]从蒙古黄芪根70 %乙醇提取物中分离得到14个异黄酮类化合物，其中化合物 6''-O-乙酰基-（3R）-7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷为新化合物，化合物 6''-O-乙酰基芒柄花苷、6''-O-乙酰基-（6aR,11aR）-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡糖苷、5,7-二羟基-4'-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-葡糖苷、5,7,4'-三羟基-3'-甲氧基异黄酮为首次从蒙古黄芪中分离得到。

　　1.4 其他成分

　　黄芪中还含有微量元素如钙、磷、镁、铁、钾等；游离氨基酸如谷氨酸、脯氨酸、精氨酸、天冬酰胺等；此外尚含甜菜碱、胆碱、异微凸剑叶莎醇、β-谷甾醇、亚油酸、香豆精等有机物。涂天智等[5]从内蒙黄芪中首次分离得到了软脂酸甘油脂和软脂肪酸。

　　2 黄芪的药理作用

　　2.1 对免疫系统的作用

　　黄芪对免疫系统的作用非常广泛，不仅能提高体液免疫和细胞免疫，还能促进免疫因子的生成，增强吞噬细胞的功能，其中黄芪多糖的作用明显优于皂苷类和黄酮类成分。Qiu等[6]研究表明，黄芪多糖能显着提高免疫抑制犬产生γ干扰素（IFN-γ）和白细胞介素-2（IL-2）的能力，增加T淋巴细胞、巨噬细胞的数量，同时减少T淋巴细胞中CD8+亚群的数量，上调CD4+/CD8+亚群的比例，通过多条途径提高其免疫功能。万春平等[7]报道黄芪皂苷III能显着促进刀豆蛋白（Con A）诱导正常小鼠脾淋巴细胞产生IFN-γ，但对IL-2的产生无明显促进作用。张李峰等[8]研究以黄芪为君药的经典扶正固表、补益方剂，结果表明，玉屏风散可显着改善体外培养老龄小鼠脾淋巴细胞的凋亡，并且可以通过调节T淋巴细胞的作用而延缓衰老。

　　2.2 对心血管系统的作用

　　2.2.1 对心脏的影响 黄芪在防治心衰及心肌梗死方面应用广泛。王琳等[9]研究表明，黄芪皂苷注射液能增强心衰犬的心肌收缩力，改善心肌收缩性能，提高其心输出量（CO）和心脏指数（CI）。安超等[10]研究表明，黄芪多糖和黄芪皂苷能保护心肌细胞，一定程度上逆转心肌肥厚，预防心衰，其机制可能与拮抗血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）所引起的心肌细胞线粒体膜电位的降低有关。江从勋等[11]通过观察黄芪冻干粉（LRAPI）对麻醉犬的影响，发现LRAPI能降低心肌缺血犬的磷酸肌酸激酶（CK）和乳酸脱氢酶（LDH）活性，并能减少心梗面积。此外，有报道表明，黄芪注射液能辅助治疗急性心肌梗死并发心源性休克[12].

　　2.2.2 对血压和血管的作用 黄芪对血压具有一定的双向调节作用，既能扩张血管，温和持久地降压，又能使休克动物的血压上升且保持稳定。此外，黄芪对血管内皮细胞有保护作用，其机制可能是黄芪所含的毛蕊异黄酮能抑制内皮细胞血管紧张素转换酶（ACE）分泌，增强ACE2及其mRNA表达[13].另有报道称毛蕊异黄酮可调节血管内皮细胞生长因子和成纤维细胞生长因子信号通路，从而实现血管新生[14].

　　2.3 神经保护作用

　　近年，黄芪对神经系统的保护作用成为研究热点。实验表明，黄芪可通过抗氧化作用直接保护神经元细胞，可调节胶质细胞的活动及其蛋白质的表达，可促进体外培养的胚胎神经干细胞的增殖和分化[15].李文媛等[16]通过观察黄芪皂苷Ⅳ对脑缺血/再灌注大鼠的影响，并对模型大鼠进行神经行为学评估、免疫组化检测以及微血管计数等，证明黄芪皂苷Ⅳ能保护海马神经元细胞，促进海马血管新生，促进缺血/再灌注大鼠脑神经功能的恢复。