探讨有关炮制减毒的方法与机理

中药炮制论文范文第六篇：探讨有关炮制减毒的方法与机理

　　摘要：近年来人们对中药保健养生、治疗疾病的关注度越来越高，中药的使用范围和频率也随之越来越大。而中药总是存在一定毒性的，因此采取合适的炮制方法减弱其毒性，是中药能被安全、有效使用的保证，也是中医药能被发扬光大的前提。梳理常见有毒中药的类型、成分，梳理近五年文献中有关炮制减毒的方法与机理，可为中药炮制的有效脱毒提供参考。

　　关键词：有毒中药；炮制方法；减毒机理；

　　作者简介：曹侃（1984-），女，安徽芜湖人，副教授，硕士，研究方向为生物制药。；

　　基金：2019年度安徽省质量工程项目药品质量与安全专业教学创新团队（项目号：2019cxtd023）；

　　Abstract:In recent years,people pay more and more attention to the health care and treatment of diseases with traditional Chinese medicine which has been used more widely with a higher frequency.Traditional Chinese medicine always has certain toxicity,so it is not only aguarantee of safe and effective use of traditional Chinese medicine but also a prerequisite for carrying forward Chinese medicine to reduce its toxicity by use of appropriate processing methods.It will provide reference for effective detoxification during the processing of traditional Chinese medicine to review the types and components of common toxic traditional Chinese medicine as well as the methods and mechanisms for processing and detoxification in recent five years.

　　Keyword:toxic traditional Chinese medicine; processing method; detoxification mechanism;

　　《类经·卷十四》指出："凡可避邪安正者，皆可称之为毒药。"又曰："所谓毒者，以气味之有偏也。"是指一切中药皆为有毒中药，并具有一定的偏性（即药性：寒、热、温、凉……）[1].而随着现代理论与传统中医药的不断融合，人们常被所谓的广告及说明书上写着无副作用的中药保健品所迷惑，认为这些保健品对人体没有坏处，但实际上，很多中药自身是存在一定毒性的，即所谓"是药三分毒".

　　有毒中药合理的炮制，对中药（有毒中药）起着至关重要的作用。几千年中医药的实践使得中药炮制的方法十分多样化，从有毒中药的采摘到最后呈现在患者前的中药炮制成品，这期间具体包括中草药的采摘时间、地点、部位，用什么辅料、用什么方法等一系列的中药炮制工艺流程。这些工艺流程最终达到减弱或消除中药材毒性的目的，使患者在服用时，疗效达到最佳，毒副作用降到最低。

　　1 常见有毒中药的类型及成分

　　1.1 植物类有毒中药

　　生物碱类：乌头、麻黄、附子、百部、雪上一枝蒿、芫花、大戟

　　强心苷类：夹竹桃、万年青根、罗布麻、福寿草、八角枫

　　氰甙类：苦杏仁、白果、桃仁、郁李仁、瓜蒂、肿节风

　　皂甙类：重楼、毛茛、狼毒、木通、威灵仙、绵马贯众

　　毒蛋白类：相思子、天花粉、蓖麻子、苍耳子

　　蒽醌甙类：羊蹄、芦荟、虎杖

　　萜类、内酯类：樟脑、川楝子、马桑叶

　　挥发油类：细辛、石菖蒲、艾叶

　　其他类：藤黄、千金子、两面针、鸦胆子

　　1.2 动物类有毒中药

　　毒蛋白类：水蛭、虻虫、蜈蚣、蟾蜍、全蝎

　　其他类：白花蛇、斑蝥

　　1.3 矿物类有毒中药

　　含砷类：砒石、雄黄

　　含汞类：轻粉、朱砂、丹药

　　含铅类：铅丹、密陀僧

　　含铜类：铜绿、胆矾

　　其他类：硫黄、硇砂

　　2 炮制减毒的方法

　　2.1 净制

　　净制是去除和分离中药材中毒性成分、非药用部位，和清除中药材中杂质的操作方法，是中药炮制的第一道工序。此法的减毒机理主要是去除含有毒性成分的部位。净制去毒按照部位的不同常分为三种。第一种是"去心以减毒","心"一般指根类药材的木质部或者种子的胚芽。例如莲子去心，巴戟天除木心。第二种是"去芦以减毒","芦"又称"芦头"一般指中药材的根头、根茎、残茎、茎基、叶基等非药用部位。第三种是"去头尾、足翅以去毒",大多数是用于动物类药材，例如斑蝥、红娘子、青娘子等均去头足翅。目前大多数的中药材净制都是通过机械一体化来完成的，但由于机械是大规模作业，会导致有些药材的净制不完全，所以在机械作业之前要进行人工除杂、分档[2].

　　2.2 煮法

　　煮法是将中药材净制后，浸泡至药材内无干心，然后置于适宜容器内，加水没过药物表面，武火煮沸，用辅料者可同时加入（或稍后加入）。一般要求在100摄氏度的温度条件下较长的时间加热。可以先用武火再用文火，使药材内部没有白心，刚好透心为最佳，然后取出切片。在煮时要适当的掌握用水量，煮制的时间长时用水宜多，短则可以少加；如果需要煮熟、煮透或者弃汁时，需要留汁的药材则需多加水，而要求煮干的药材，加水量尽量较少；剧毒药材在进行清水煮时则需要大量的水。用煮法降低药物毒性的食材有很多。例如川乌、附子等有毒中药，由于此类中药中含有生物碱类成分（双酯型乌头碱）[3],具有易溶于水的性质，煮制后剧毒的双酯型乌头碱会水解成毒性较弱的单酯型乌头碱和几乎无毒的乌头原碱，从而大大降低了药物的毒性[4].该方法的减毒机理主要是通过有毒成分的亲水性和高温易溶出的性质来炮制减毒。

　　2.3 燀法

　　燀法是将大量清水加热至沸腾（加入的水量一般为药量的10倍以上），再把药物与具孔盛器一起放入沸水中稍微翻烫，大约5~10分钟左右，直至药材种皮从皱缩状态转变为膨胀状态，使种皮容易从药材上挤脱时立即从水中捞出，并浸泡在冷水中，适时捞出，将种皮与种仁搓开，晒干后筛去种皮（燀去皮后，需当天晒干或者低温烘干）。运用此方法进行炮制减毒的有毒中药大多为苦杏仁等果实类种子，这是因为苦杏仁中含有苦杏仁苷、苦杏仁酶、脂肪油等成分[5,5],通过燀法可起到杀酶保苷的目的[6].而姚乾元等经过实验发现，苦杏仁经过燀法炮制后依旧有苦杏仁酶残存，依然可以分解苦杏仁苷[7].因此，他们在苦杏仁的燀法炮制之前进行了炮制中的清炒法，这样可以完全将苦杏仁酶杀灭。

　　2.4 复制法

　　复制法是将净制后的中药材和一种或数种辅料一并放入所需容器当中，按照炮制工艺程流程或浸、泡、漂，或蒸、煮，或者多种炮制方法一并使用，直至达到药材规定的质量要求。具体炮制方法和辅料的选择由药物的特性而定。复制法的减毒机理是让有毒成分被辅料吸附或者利用有毒成分与辅料结合的方式来达到减毒的目的。例如白矾制天南星，天南星中含有的有毒成分凝集素和毒针晶可被白矾溶液溶解并降解掉凝集素上的凝集素蛋白，同时白矾溶液中的Al 3+可破坏毒针晶中的草酸钙，因此可通过双重作用使天南星达到减毒的目的[8].

　　2.5 炙法

　　炙法是将净选或切制后的药物，加入一定量的液体辅料进行拌炒，使液体辅料逐渐渗入药物组织内部的炮制减毒方法（液体辅料也可先与药物一起闷润后再炒）。炙法还分为酒炙法、醋炙法、盐炙法、姜炙法、蜜炙法和油炙法[9].其减毒机理为在炮制过程中所加入的液体辅料可以明显提高有毒成分的溶出率。例如醋炙延胡索，延胡索中有难溶性生物碱，与醋酸结合后形成易溶的醋酸盐，从而降低药物的毒副作用。

　　2.6 炒法

　　炒法可分为清炒法和加辅料炒。清炒法根据炒制的火力与时间，可分为炒黄、炒焦和炒炭。其减毒机理是通过加热破坏药物中的毒性成分。例如牵牛子在清炒后，可以有效降低药物的毒性，而瓜蒌仁等在清炒后，可以有效去除药物中含有的臭气，避免患者在服用过程中出现恶心呕吐等不良反应。而花椒等在清炒后，可以减少药物对人体胃肠道产生的副作用。加辅料炒是加入固体辅料（包括麦麸、米、灶心土、河沙、滑石粉等）进行炒制的方法。有毒成分经炒制受热升华后，被固体辅料吸附或散发到空气中，可以起到减毒的目的。同时颗粒状的固体辅料也可以起到炒制时受热均匀的效果。例如斑蝥中含有的斑蝥素为主要的有毒成分[10],需通过米炒斑蝥的方式来降低斑蝥中的毒性成分；而马钱子中含有马钱子碱等有毒成分，通过加入河沙的方式可有效的降低马钱子碱的含量，从而降低了药物的毒性作用。

　　2.7 制霜法

　　制霜法是通过加热去除油脂，将药材制成松散的粉末，或经加工析出细小的结晶，或经过升华、煎熬制成粉渣的炮制方法[11].去油制霜法的减毒机理是降低或去除药物中产生毒副作用的脂肪油成分。例如巴豆通过去油制霜法，既减少了具有强烈致泻作用的巴豆油，又将巴豆中的一种具有溶血作用的巴豆毒蛋白通过加热的方式使其变性失活来达到减毒的目的[12].

　　2.8 蒸法

　　蒸法依据药物在蒸制时是否加辅料，分为清蒸法和加辅料蒸法。其操作方法是将待蒸药物净制并进行大小分档后，清蒸法是置于蒸制容器内直接蒸制至所需程度，而加辅料蒸法是要在蒸制之前与辅料拌匀或是用辅料润透后再置于密闭的蒸制容器内，隔水加热至一定程度取出，趁热切片或干燥。蒸制时要注意火力大小，火力不够则达不到蒸制效果；火力太足则可能使有的药物"上水",后期难以干燥，而导致药效降低。其蒸制时间也要注意，在长时间蒸制过程中，需要向容器中不断的添加沸水，以免蒸汽中断，尤其注意不要将水蒸干。蒸制目的是便于保存，如桑螵蛸、黄芩、人参；有的药物蒸后性味改变，产生新的功能，临床适用范围扩大，如地黄、何首乌、大黄；有的药物蒸后与酒炙、醋炙有类似的作用，如地黄、肉苁蓉、黄精、五味子；有的药物蒸制则是为了便于软化切制，如木瓜、天麻等质地坚硬或含糖类较多药物。蒸法的减毒机理是通过加热的方式将药物中的有毒成分破坏或者使其变性或使其升华散失而达到降低或消除药物的毒副作用[13].例如何首乌中含有结合性蒽醌类化合物具有泻下作用，蒸制之后蒽醌类化合物水解成没有泻下作用的游离性蒽醌衍生物，从而降低毒性。

　　3 总结与展望

　　历代本草学中均有炮制原则及其方法的记载，认为有毒中药必须经过炮制才能使用。目前，中药炮制减毒主要是从中药材有毒的部位及成分入手，通过分离去除中药材的有毒部位；通过适当的炒、炙、蒸等方法使中药材中有毒成分被破坏、减少，或者将有毒成分转为安全成分等方式来实现。但这些方法大多数还是古代沿用至今的炮制技术，炮制减毒的根本机理研究得还不够透彻，中药材各成分炮制前后的变化对比分析得还不够深入，导致减毒的效果和效率都有待进一步提升。"水能载舟，亦能覆舟","药能治病，也能致病",有毒中药经过恰当的炮制方法进行炮制是减少或避免发生不良反应，和避免发生中药药源性疾病的关键。因此，加大对中药材炮制减毒机理的分析研究，加快炮制减毒工艺的条件优化，将是未来中药发展的重要方向。

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